目前針對葡萄柚汁與藥品之交互作用的研究已獲得公認，其機轉包括抑制體內CYP3A4酵素；抑制存在於小腸、肝臟及腎小管的醣蛋白(P-glycoprotein；P-gp)的活性；及抑制穿透細胞膜的載體 (transporter)的有機陰離子轉運多肽(Organic Anion Transporting Polypeptides；OATP)，而影響藥物的代謝，導致不良反應發生的風險增加或影響療效。