Leucovorin
這個藥物經常用於"拯救"因為MTX治療帶來的副作用，另一個更常使用的用途則是與抗癌藥物5-fluorouracil (5-FU) 併用用於增加5-FU的效果

[臨床藥學] Leucovorin缺貨缺很大 (Leucovorin Shortage)...

5-FU的作用機轉，主要與thymidylate synthase結合並抑制其作用，使thymidylate無法生成，而影響DNA的製造，攝取方式有靜脈內注射與口服兩種，通常搭配爾可服鈣(Leucovorin)，此為一種葉酸的衍生物，它會和5-FU及thymidylate synthase結合成一更為穩定的複合體，而增強抑制的效果，干擾腫瘤DNA生成以減緩癌細胞生長。
基隆市e化健康博物館 - 非手術治療

MTX是葉酸的抗代謝物與類似物，會一起競爭二氫葉酸還原酶 (dihydrofolate reductase, DHFR) 的葉酸結合位，MTX和DHFR結合會造成細胞內具活性的四氫葉酸 (tetrahydrofolate) 合成受阻，影響purine核苷酸及pyrimidine 核苷酸的生合成。因此，MTX會干擾DNA合成及細胞複製，以達殺死癌細胞之效。

人體需要葉酸來發揮許多功能，包括細胞分裂、生長和產生新的紅血球。 MTX作用過程會阻斷葉酸作用，因而引起血液毒性、腸胃毒性及肝毒性等，當病人體內葉酸缺乏、腎功能不全、長期使用MTX或每週劑量大於20 mg會使MTX毒性發生率上升。根據文獻，自體免疫疾病病人如接受口服MTX治療，額外補充葉酸或活性葉酸 (folinic acid) 皆可維持正常細胞的運作，減少MTX對腸胃道、肝臟、血液方面等副作用發生率並減少病人因副作用停止MTX治療。

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